【多选题】

多替诺雷是国内新上市的口服降尿酸药物，已经被纳入2025年版医保目录。

关于多替诺雷的用药交待，下列说法中正确是

A．尿结石患者避免使用

B．初始剂量，1mg，每日一次，连用4周

C．肝功能不全患者需调整剂量

D．多喝水

E．碱化尿液首选碳酸氢钠

【答案及解释】

高尿酸血症的主要原因，包括尿酸产生过多和尿酸排泄减少，其中肾脏排泄减少是一个重要的原因。

非布司他和别嘌醇属于抑制尿酸合成药。

苯溴马隆和多替诺雷则是通过抑制尿酸重吸收，促进尿酸排泄，发挥降尿酸作用。

降尿酸效果：

多替诺雷2mg/日≈苯溴马隆50mg/日。

多替诺雷2mg/日≈非布司他40mg/日。

多替诺雷2mg/日使血尿酸水平较基线下降46.73%，4mg/日使血尿酸水平较基线下降54.92%。

A．尿结石患者避免使用→正确

多替诺雷通过抑制肾脏中的URAT1转运蛋白，抑制尿酸的重吸收，从而促进尿酸通过尿液排出。

促尿酸排泄药会导致尿液中尿酸的浓度升高。

尿酸溶解度较差。

尿酸浓度过高，容易形成尿酸结晶，进而可能诱发新的尿酸性结石或使已有的结石增大，引起血尿、肾绞痛等不适症状。

因此，尿结石患者避免使用。

B．初始剂量，1mg，每日一次，连用4周→正确

多替诺雷仅“限痛风伴高尿酸血症患者”。

由于血尿酸水平快速下降可诱发痛风发作，降尿酸药应从小剂量开始，然后逐渐增加剂量。

多替诺雷常规初始剂量1mg，每日一次，连用4周后可根据尿酸水平调整剂量。

剂量调整方案见下图：

C．肝功能不全患者需调整剂量→错误

苯溴马隆可引起爆发性肝炎等重度肝损伤，用药期间应监测肝功能。

与苯溴马隆相比：

多替诺雷在体内的主要代谢途径是葡萄糖醛酸化，生成无活性的葡萄醛酸苷，肝毒性相对较低。

肝功能不全患者无需调整剂量，但是需要定期密切监测肝功能。

温馨提示：

重度肾功能不全患者（eGFR<30mL/min/1.73m2）应避免使用。

因为多替诺雷通过促进尿酸排泄发挥降尿酸作用，重度肾功能不全患者有效性可能会降低，少尿或无尿的患者无效。

D．多喝水→正确

每日饮水≥1500mL。

促尿酸排泄药会让大量尿酸进入尿液，如果不大量喝水稀释，尿酸会在肾脏和尿路中结晶，可能直接损伤肾脏或形成结石。。

E．碱化尿液首选碳酸氢钠→错误

正在服用促尿酸排泄药物（多替诺雷、苯溴马隆）时，应监测尿液pH值。

尿酸在酸性尿液中的溶解度，远远小于在碱性尿液中的溶解度。

监测晨尿pH值：

当尿液PH值<6时，建议服用枸橼酸制剂、碳酸氢钠碱化尿液，使晨尿pH值维持在6.2~6.9，以降低尿酸性肾结石的发生风险。

碱化尿液药物首选枸橼酸制剂。

不能耐受枸橼酸制剂或肾功能不全合并代谢性酸中毒的患者选用碳酸氢钠。