在男性功能障碍治疗领域，在20多年前首款PDE5抑制剂类药物西地那非获批上市后，此类药物已经逐渐成为了口服治疗男性ED问题的一线用药。近年来，随着 国内药物研发水平的逐渐提升，一些全新的国产自研的PDE5抑制剂也开始不断涌现，其中最引人关注的药物之一，就包括司美那非这个药物。

西地那非和司美那非，一个是临床应用20多年的老牌经典药物，一个是国产自研，全新上市的后起之秀，对于这两个药物，到底应该如何选择呢？也是读者朋友们经常问到的问题，今天的这篇文章，我们就来对比一下这两个药物的相似点和不同点。

西地那非VS司美那非的相似点

首先，从作用机理上来说，不管是西地那非，还是司美那非，这两个药物的作用靶点还是局部的5型磷酸二酯酶，通过抑制这个酶的活性，减少血管活性物质cGMP的降解，从而提升了血管平滑肌在NO作用下的扩张能力，达到了改善男性功能的药理作用。

在吸收速度和起效时间方面，这两个药物也基本类似。药代动力学研究数据显示，西地那非和司美那非片剂口服吸收速度都很快，两者平均中位数达到血药浓度峰值的时间在30分钟到120分钟左右，因此，对于按需服用来说，这2个药物均可以在活动前30分钟服用，一般都能保证用药效果。

西地那非VS司美那非的差异

说完相似点，再来主要说一下不同点。

虽然两者均可在口服后被快速吸收，但对于高脂饮食的影响来说，却并不一样，司美那非研究数据显示，其药物吸收速度不受高脂饮食影响，而西地那非的吸收速率则会因高脂饮食而变慢，平均延迟时间约为60分钟。因此， 如果选择司美那非，按需服用无需考虑饮食影响，而如果选择西地那非，如果进食了高脂饮食，提前1.5到2小时服药，才能够更好地保证药效发挥。

在药物的代谢速度方面，两者存在一定的差异。西地那非主要通过肝药酶代谢，消除半衰期为3到5小时，司美那非也主要通过肝药酶代谢，但它的消除半衰期则为8到11小时。

从这个方面来对比， 司美那非在体内存留时间更长，按需要用药的灵活性也相对更高，可以提前30分钟服药，也可以在事前4小时服药；而西地那非相对更短的半衰期，药物的消除速度也更快，对于需要合用可能有潜在药物相互作用药物的朋友反而是一种优势，服用西地那非1天后，药物基本就代谢完了，而如果选择司美那非，可能需要2天才能够代谢完成。

在药物排泄方面，西地那非的代谢产物有80%经过粪便排泄，而少部分经过尿液排泄（约13%），而司美那非代谢物的排泄途径，则是通过粪便和尿液两个途径，两个途径的排泄占比差不多，均为50%左右。

从此我们可以看出什么呢？一般说来，主要经过粪便排泄的药物通常对肾功能影响更小，西地那非临床应用专家共识中明确指出，该药物对于重度肾功能不全患者来说应慎用，而对于有一半需要经过尿液排泄的 司美那非来说，对于中重度肾功能不全患者就更应该慎重使用，不要因为药物排泄途径而增加肾脏负担。

对于PDE5抑制剂，评价其药物安全性和有效性的一个重要指标，就是对PDE5的选择性，此类药物虽然对PDE5具有高度的选择性，但对于其他的磷酸二酯酶（共有11个亚型）也有轻微抑制作用，这也是此类药物带来相关不良反应的主要原因之一，例如对PDE6的抑制作用可能会带来视觉异常的不良反应，而对PDE11的抑制作用则可能会带来肌肉痛的不良反应。

相比之下， 司美那非对于PDE5的选择性和作用强度均强于西地那非。从对PDE5的半数抑制浓度（IC50）来看，司美那非的IC50只有西地那非的七分之一，这样的数据意味着更小的用药剂量，的确司美那非的常规剂量为2.5mg到10mg，而西地那非的用药剂量则为25mg~100mg。

此外，在PDE5选择性方面，相对于西地那非，司美那非在对PDE6，PDE1等其他亚型磷酸二酯酶的抑制影响更小，对PDE5的选择性更高。因此，由此带来的视觉异常不良反应，也相对于西地那非更低。因此，在用药安全性，特别是潮红、视觉异常等不良反应发生率方面，司美那非要低于西地那非。

两者另外一个方面的显著差异，在于临床数据的完整性。新获批上市的司美那非，目前其主要的临床数据是药物申报阶段的二期和三期临床数据，而西地那非则在临床应用的20多年的时间里，积累了大量的真实世界数据。虽然司美那非3种剂量规格在三期临床中均表现出了高达88%以上的有效率，但这并不代表它的有效率优于西地那非，实际长期的真实世界临床使用过程中，其具体的有效率如何，还有待进一步验证。

除了上述差异之外，西地那非和司美那非最后要比较的差异，也是最大的差异，就是价格上的差异巨大。司美那非目前属于新上市的1类新药，这类药物通常都定价较高，以实现快速收回研发成本的目标，目前可以查询到的价格，司美那非中等剂量规格5mg每片的价格在70元左右，即使对比西地那非的原研药万艾可，价格也高出了1倍左右，而市面上仿制药获批上市的多种品牌的西地那非，最便宜的每片价格在不到2元，两者几十倍的差价就相差更多了。

面对这样的价格差异性，患者朋友们在选择药物时，一方面要考虑自己的经济实力，另一方面也要考虑药物的有效性和耐受性。对于这两个药物来说，都是适合按需服用，能够在多数情况下缓解改善男性ED的药物。

对于用药无需考虑价格，无需讲求用药经济性的朋友，新药司美那非用药剂量更低，相关不良反应发生率也相对更低，当然是可以选择的，特别是无法耐受西地那非头痛、潮红、视觉异常等不良反应的朋友，更可以考虑司美那非。但对于大多数需要考虑用药经济性，而且又确需用药的朋友，更便宜的国产仿制西地那非，也是完全可以选择的。

司美那非和西地那非价格方面的差异，并非来自于药品质量、疗效方面的差异，而是基于新旧药物上市周期，专利过期仿制药上市等因素而出现的定价差异，两个药物到底如何选择，我们还是那句话，真实有效，安全可靠，不会造成用药经济负担的药物，就是好的药物选择，您说是不是呢？