“伟哥”西地那非问世以来，为男性ED的药物治疗开创了新纪元。以西地那非，他达拉非为代表的PDE5抑制剂类药物，以其良好的有效性和耐受性，始终占据着男性ED治疗的一线用药地位。

然而对于PDE5抑制剂类药物的研究，我们国内的科学家们也从未停止过脚步，根据近日国家药品监督管理局官网消息，一个由我国科学家自主研发的全新的1类创新药物——盐酸司美那非片，已经获得了上市批准，为广大男性ED患者的用药，带来了更新颖，更安全的临床用药选择。

这个国产新药到底效用如何？用药安全性怎么样？相比西地那非等药物，又有哪些独特特点？今天就来和大家聊一下这方面的话题。

首先从作用靶点上来说，司美那非与西地那非等药物一样，也是作用于5型磷酸二酯酶的药物，此类药物通过抑制这个酶的活性，减少了血管活性物质cGMP的降解，促进局部血管平滑肌松弛，改善血流，从而达到改善男性ED的作用。

但如果你认为司美那非只是在西地那非等药物基础上的化学改构，那就大错特错了。司美那非的问世，用“十年磨一剑”来形容也并不过分。这个药物是由中科院上海药物研究所的科研团队，在研究中药淫羊藿提取物的过程中，发现的一种对于PDE5有高效抑制作用的天然活性成分，研究团队通过对这个天然活性物质进行反复的结构修饰和优化，早在2016年时，设计合成出了全新的小分子物质，研发代号为TPN171。而这个TPN171，正是司美那非的主药成分。

因此，相比西地那非等药物，司美那非虽然具有相同的作用靶点，但其化学结构却是全新的，是源自天然植物提取物的一种高活性，高选择性的新型PDE5抑制剂类新药，根据目前的相关临床研究数据来看，该药物有望超越西地那非等药物，成为Best-in-Class（同类最佳）的潜力。

在临床前试验研究中，司美那非显示出了对于PDE5的高效选择性和一致性。该药物对PDE5的一直作用IC50值（即抑制50％酶活性所需的药物浓度）为0.62nM，这个数值远低于西地那非的5.22nM，也就是说，该药物需要更小的剂量，即可达到抑制PDE5的效用。动物实验中，该药物对于大鼠，家兔和犬，均体现出了显著改善勃起功能的作用。

在针对人体的三期临床实验中，该药物的高效作用被进一步证明，由于该药物对PDE5的一致性更高，药物的临床用药剂量也比其他药物更低，临床给药的最低剂量为2.5mg，最高剂量为10mg，均能够显著改善受试者的男性功能专项评分（IIEF-EF），受试者的评分分别提升了12.3，12.3,12.7，其评分分别达到了25.7,25.6和26.1，这个数值已经接近无ED问题的正常健康男性的评分水平（≥26.0）。

在用药安全性方面，司美那非也表现突出。

对于PDE5抑制剂类来说，其带来的副作用，主要来自于两个方面。一方面来自于此类药物抑制PDE5，扩张血管的作用，虽然主要作用于局部，同时也会影响其他分布PDE5的血管部位；另一方面则来自于此类药物对PDE5具有高选择性之外，也会对PDE6等其他类型的磷酸二酯酶也会产生抑制作用，从而带来肌肉痛，视觉异常等不良反应。

因此，一个好的PDE5抑制剂，想要达到更好的安全性，一方面要有对于PDE5具有高活性的抑制作用，另一方面也要对PDE5具有高度的选择性，对其他型的磷酸二酯酶影响越小越好，而司美那非则正是符合这个标准的新型药物。它的活性高，用药剂量更低，对体内脑血管等部位的PDE5影响更小，而同时也具有PDE5具有更高的选择性，对其他亚型的磷酸二酯酶的抑制作用更弱，因此也不易发生与此相关的不良反应。

3期临床数据显示，该药物2.5mg，5mg，10mg低中高三种用药剂量下，受试者发生头痛的不良反应比例分别为2.6%，3.2%和3.7%；而消化不良的发生率为0%，0.5%和0.5%，相比其他的同类药物，这些常见不良反应发生率更低，而未发现西地那非可能带来的视觉异常（PDE6相关），他达拉非更易出现的肌肉痛（PDE11相关）等不良反应。

除此之外，司美那非在对肾功能不全患者的临床实验中，显示出了良好的耐受性，与肾功能正常的受试者相比，重度肾功能不全的人群，其用药后不良反应发生率无显著差异，无受试者因不耐受药物而退出临床试验。上述这些研究结果都说明司美那非相比其他同类药物，在用药安全性方面，也更具优势。

在药代动力学研究中，研究者发现，司美那非口服使用后，可能在30分钟内起效，相比大多数的同类药物，该药物的吸收速度和起效时间也算是比较快的，如果是按需服药的话，该药物可提前30分钟服用，而且其吸收不受高脂饮食的影响。在药效持续性方面，该药物的半衰期为8到11小时，相比西地那非，伐地那非等药物更长，而比他达拉非略短，更契合我们的作息顾虑，在用药灵活性方面也颇具优势。

从目前获取收集到的信息来看，司美那非在药物活性，药物有效性，用药安全性，适用人群范围等方面，相比传统的PDE5抑制剂类药物，都具有一定的优势。但一个药物具体效用如何，大范围用药过程中的安全性如何，是否能够成为同类药物中的佼佼者，我们还需要在该药物真正应用于临床以后，通过更大范围和更长时间的临床用药来进一步证明。

但无论如何，我们有理由相信和期待，这个来自于中药提取物的新型“伟哥”类药物，或许会成为一个高效安全的男性ED治疗药物，为中老年男性ED患者带来更新更好的用药选择。