苯溴马隆是临床常用的降尿酸药物,通过抑制肾小管尿酸转运蛋白-1,抑制肾小管尿酸重吸收,促进尿酸排泄而发挥降尿酸作用,在相关指南的推荐中,苯溴马隆既可用于单纯高尿酸血症,也可用于痛风患者的降尿酸治疗,吃苯溴马隆降尿酸,需要注意以下三个问题
一怎么吃
苯溴马隆的用法为成人每次口服2 5 mg(1 片),每日一次,早餐后服用。2-4周后复查尿酸水平 ,若不达标可逐步增加剂量,最高剂量为每日100mg(2片)。
二适合哪些高尿酸血症的人?
虽然苯溴马隆适用于无症状高尿酸血症和痛风,但是目前,更提倡精细化的选药策略,最新的高尿酸血症相关指南建议:降尿酸药物的选择应根据 24 小时尿尿酸排泄量(UUE)和肾脏尿酸排泄分数(FEUA)对高尿酸血症进行分类,大致分为尿酸形成过多型、尿酸排泄减少型 和混合型三种类型,对于肾脏尿酸排泄减少型,苯溴马隆是首选药物,
有研究证明:对于肾脏尿酸排泄减少型的痛风患者,苯溴马隆(25mg / 天)在实现血清尿酸达标方面比非布司他(20mg / 天)更有效,且肝功能异常发生率更低。而对于尿酸生成过多型,则应首选非布司他或别嘌醇这类抑制尿酸合成的药物,对于既存在尿酸合成过多又存在尿酸排出减少的混合型高尿酸人群,更倾向于小剂量非布司他和苯溴马隆联合使用。
三 不良反应有哪些?
吃苯溴马隆有时会出现肠胃不适感,如恶心,呕吐,胃内饱胀感和腹泻等现象。少见荨麻疹等皮肤过敏反应。
苯溴马隆促进尿酸的重吸收,导致肾小管内高浓度尿酸蓄积,超过尿酸在尿中溶解度,容易析出尿酸结晶,增加尿酸性肾结石的风险,因此,吃苯溴马隆应多饮水,促进尿酸溶解和排泄,并根据尿液pH值,首选枸橼酸氢钾钠这类枸橼酸盐制剂、次选碳酸氢钠碱化尿液,促进尿酸的溶解和排出, 中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于 20 mL/min)及患有肾结石的患者禁用苯溴马隆。
苯溴马隆最引人瞩目的就是其导致的肝毒性,溴马隆经CYP2C9代谢生成苯醌类物质,可致肝细胞损伤,严重者出现爆发性肝炎。在白种人有引起爆发性肝坏死报道,欧洲指南多作为二线药物推荐,美国FDA也因此未批准苯溴马隆在美国上市,但苯溴马隆的肝毒性在亚裔人中罕有报道,可能与亚裔人群CYP2C9基因多态性不同有关。
尽管如此,出于安全性考虑,使用苯溴马隆期间应关注其肝毒性问题,做到以下几点:
1.用药期间应监测肝、肾功能。
2.对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(如不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸)、酗酒的患者,使用苯溴马隆需谨慎。
3.在用药过程中应密切注意肝损害的症状和体征,如出现食欲不振、恶心、呕吐、全身倦怠感、腹痛、腹泻、发热、尿浓染、眼球结膜黄染等现象,应立即停药并及时就医。
4.应避免苯溴马隆与其他潜在的肝毒性药物合并使用。
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