封面新闻记者 边雪
“晚上翻来覆去,怎么也睡不着;好不容易睡着,半夜又醒好几次;有时醒早了,又睁眼到天亮……”这些场景,是许多失眠患者的日常。睡眠健康问题已成为重大公共卫生挑战。
近日,国家药品监督管理局(NMPA)官网公示,先声药业与瑞士Idorsia公司合作开发的抗失眠新药盐酸达利雷生片正式获得上市批准。
封面新闻注意到,这是继5月27日卫材公司的莱博雷生(商品名:达卫可)获批后,一个月内我国上市的第二款双食欲素受体拮抗剂(DORA)类创新药,或标志着中国失眠治疗领域正式迎来靶向治疗新时代,一个规模超200亿元的蓝海市场正在加速重构。
图源:国家药品监督管理局官网
国人的“睡眠之痛”:传统药为何不管用?
根据中国睡眠研究会《2025年中国睡眠健康调查报告》,中国18岁及以上人群睡眠困扰率为48.5%,主要症状表现为入睡困难、夜间易醒、早醒等。这些人里,有的是加班到凌晨的职场人,有的是带娃累到崩溃的新手父母,还有的是退休后反而睡不着的老年人……
长期失眠的危害远超想象:它不仅会降低工作效率、影响情绪管理,更与心脑血管疾病、糖尿病、抑郁症等慢性病风险升高直接相关。
但长期以来,传统失眠药物(如苯二氮䓬类、非苯二氮䓬类药物)面临“效果有限、副作用明显”的困境。原因在于传统药物通过抑制中枢神经“强制镇静”,虽能缩短入睡时间,但容易导致日间嗜睡、认知功能下降、药物依赖等问题,老年患者服用后易跌倒,合并心脑血管疾病的人群可能因日间嗜睡增加意外风险。长期使用还容易产生药物依赖,停药后可能出现“反弹性失眠”,甚至需要增加剂量才能起效。
传统药物解决的只是“睡得着”,但患者真正需要的是“睡得好”——深度睡眠充足、夜间少觉醒、醒来后精力充沛。DORA作为新一代抗失眠药物,其作用机制与传统药物不同。太平洋证券研报介绍,食欲素(Orexin)是一种神经肽,在进食、睡眠和行为等多种生理过程中起关键调节作用。
食欲素受体拮抗剂包括选择性OX1R拮抗剂(SORA1s),选择性OX2R拮抗剂(SORA2s)和双重OX1/2R拮抗剂(DORAs),SORA2s和DORAs在治疗睡眠障碍方面具有明显作用。
达利雷生作为最新登陆中国的DORA药物,其国际III期临床数据发表于《柳叶刀神经病学》。研究证实,该药在治疗1个月及3个月时,较安慰剂显著缩短入睡时间、延长睡眠时间,且不改变睡眠结构。2024年获得《中国成人失眠诊断与治疗指南(2023版)》(以下简称《指南》)最高级别推荐(A级证据,I级推荐),指南特别强调其“改善日间功能,日间思睡发生率低”的独特优势。
全新治疗机制 从“强制镇静”到“精准调节”
科学家发现,大脑中的食欲素系统是掌管觉醒的关键“开关”:正常情况下,食欲素水平在白天升高维持清醒,夜间下降促进睡眠;但在失眠患者中,夜间食欲素水平异常升高,导致该睡时睡不着。所以,治疗失眠的关键就是降低食欲素水平。
如何降低食欲素水平?我们可以把食欲素系统想象成大脑中制造“清醒能量”的小工厂,小工厂要启动生产、升高食欲素水平,必须把自己的专用“电源插头”(食欲素A/B)插进墙上的“电源插座”(受体),小工厂通上电,轰隆隆开始工作,生产大量“清醒能量”,人就不困了。
而达利雷生就是抢先一步把自己插进“电源插座”(受体)里,让真正的“电源插头”(食欲素A/B)没有插座可用,“小工厂”断电停工,无法生产“清醒能量”,人自然就困了。
而抢占多久时间的插座也很有讲究:太短了人容易早醒,太久了会导致第二天犯困。达利雷生半衰期约8小时,就是只抢占8小时时间插座,符合普通人正常的睡眠周期,所以既可以实现整夜安睡,次日早上又能保持清醒,不影响白天正常工作、学习和生活。
首都医科大学宣武医院王玉平教授告诉封面新闻记者:“达利雷生首次实现夜间睡眠改善与提高日间功能的双重突破。中国Ⅲ期临床研究结果表明,其对后半夜睡眠维持的改善尤为显著,且患者清晨嗜睡情况低于安慰剂组,这正是现有药物最难解决的临床痛点。作为新一代抗失眠药,达利雷生有望填补失眠药物长期安全治疗的空白,终结传统失眠药物依赖性与残留效应主导的治疗时代。”
记者注意到,达利雷生由瑞士Idorsia公司研发,该药此前已在美国、英国、瑞士、日本、加拿大等11个国家及中国香港获批上市,是目前唯一获欧洲药品管理局批准的改善日间功能的DORA(双重食欲素受体拮抗剂)类失眠药。此外,在国内研发方面,扬子江药业的fazamorexant(YZJ-1139)已进入III期临床阶段。II期研究显示,该药可显著改善失眠患者睡眠效率,并呈现剂量效应关系,有望成为首个国产DORA类药物。