有位朋友跟华子说,他颈动脉有斑块,有医生建议他用瑞舒伐他汀,说是效果好;也有医生建议他用匹伐他汀,说是安全性好,他要怎么选?
华子的回答是,只要可以耐受,就建议选择强效他汀。因为他汀的效果与其降低胆固醇的能力相关,强效他汀会带来更大的获益。服用他汀出现不良反应只是小概率事件,如果真的出现不耐受现象,再换成中效他汀也来得及。

我们使用他汀的治疗目标,主要是为了控制低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),可以对动脉粥样硬化斑块起到“釜底抽薪”的作用,延缓斑块的进展,甚至可以让斑块发生逆转。
但是想要实现治疗目标,就需要将LDL-C长期控制在较低水平才可以。相对来说,强效他汀(阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)对LDL-C的降幅可以达到50%以上,而其他的他汀对LDL-C只有40%左右的降幅。
更低的LDL-C水平会带来更好的心血管保护作用,所以选择强效他汀预期获益更大。

强效他汀目前只有阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,其中瑞舒伐他汀的降脂强度略高于阿托伐他汀。但在初次使用他汀时,建议选择阿托伐他汀。
这是因为人种差异,中国人对瑞舒伐他汀的耐受性差一些。在服用相同剂量时,中国人的AUC(药时曲线下面积)约为欧美人种的2倍,所以在中国,瑞舒伐他汀的最大剂量是每日20mg,而在欧美的最大剂量是每日40mg。
而且肌肉相关的不良反应发生率,瑞舒伐他汀也略大于阿托伐他汀,所以初次使用他汀时,选择阿托伐他汀更适合。

阿托伐他汀主要通过CYP3A4酶代谢,这也是其他多种药物的代谢通路,容易与其他药物发生相互作用。瑞舒伐他汀主要通过粪便排泄,只有很少部分通过CYP2C19酶代谢,与其他药物相互作用较少。
如果患者基础疾病较多,需要同时服用多种药物,使用阿托伐他汀有可能发生相互作用增加用药风险时,则可以选择瑞舒伐他汀。
阿托伐他汀为脂溶性,容易透过血脑屏障,如果用药后,出现严重的头晕、头痛、睡眠障碍等中枢性不良反应,可以替换为水溶性的瑞舒伐他汀。

除了2个强效他汀外,辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀都是中效他汀,如果出现对强效他汀不耐受的情况,可以改用中效他汀继续治疗。
比如在服用强效他汀的过程中出现肝功能异常或是严重的肌肉酸痛、乏力等情况,可以在医生指导下使用不良反应较低的中效他汀(如普伐他汀、匹伐他汀)或是中成药血脂康继续治疗。不过有极少部分人是完全他汀不耐受,无法使用任何种类及剂量的他汀类药物。
如果改用了中效他汀不能使LDL-C达标,可以联用胆固醇吸收抑制剂(依折麦布、海博麦布等)以及PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、托莱西单抗、英克司兰等)。

总结一下,初次使用他汀时,主要考虑药物效果,建议选择强效他汀。即使血脂升高不多,选择低剂量的强效他汀也能带来更多的获益,如果后续病情有变化,药物调整(直接增加剂量或是联合用药)也较为方便。只有出现不耐受的情况,才考虑用中效他汀替代。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。