中国家庭大多备着的一款家常老药——盐酸小檗碱片，是不少人腹泻时的救急选择。不过，这一售价低廉、见效颇快的胃肠道用药，如今正在海外掀起风潮：小檗碱（Berberine），又称为黄连素，以“天然司美格鲁肽”“植物二甲双胍”等新称号成为代谢届“网红”。

TikTok平台上，相关话题播放量逾9200万次，根据咨询机构Grand View Research预测，全球小檗碱补充剂市场规模到2032年将突破265.01亿美元，2025年至2032年的复合年增长率（CAGR）达7.8%，仅以美国为例，占据近20%份额。

这一粒小小的传统药片为何迎来新蜕变？在追求瘦与健康的当下，“老药新用”究竟如何才能用得适当？

我国多个院士团队早已开展研究

小檗碱是一种异喹啉类生物碱，主要存在于黄连、黄柏等传统中药植物中。作为黄色针状结晶，小檗碱在传统中医药中已有三千余年的应用历史。不过，如今市面上能见到的小檗碱，并非直接从植物中提取，而是通过化学合成的单体成分。

在化学结构上，小檗碱属于季铵型生物碱，这一结构特征决定了其脂溶性较差，导致口服吸收极为有限。但随着研究深入，科学家们发现，这种看似“缺陷”的低吸收特性，反而揭示了独特的作用模式，即通过肠道菌群介导的间接调控机制，在几乎不入血的情况下，产生明确的全身性代谢调节效应。

从传统中医药到现代药理学，关于小檗碱的研究早已开启。2004年，中国工程院院士、中国医学科学院药物研究院院长蒋建东带领课题组发现，小檗碱是新机理降血脂的药物。受中医“黄连厚肠胃”理论的启发，团队发现小檗碱能够起到降血脂作用的关键在于肠道菌，通过肠道菌的生化功能及酶的转化，科学阐释了小檗碱的分子机制。

中国科学院院士、上海交通大学医学院附属仁济医院消化病中心主任房静远近年来亦深耕该领域研究。2020年及2025年，团队先后揭示了口服小檗碱能显著降低结直肠腺瘤切除术后的复发风险，而停用小檗碱6至8年后，仍对结直肠腺瘤复发具有长期预防作用。“结直肠癌是我国最常见的消化道恶性肿瘤之一，息肉切除后有较高复发率，因此，寻找一种兼具安全性高、疗效确切、价格低廉且服用方便的预防药物，成为我们针对临床需求制定的目标。”

他解释，小檗碱可通过抑制小韦荣氏球菌这一有害菌来发挥防癌作用；另一方面，小檗碱可促进有益菌艾克曼菌表达定植相关基因，增加肠内丰度，“我们还将继续深挖，搞清楚它具体如何起作用，并精准筛选出适合使用的人群。”

药物vs膳食补充剂？不建议大众自行服用

在“学界之热”外，小檗碱为何并未引发国内市民的特别关注？房静远说，在我国，小檗碱被明确归类为化学药品，其适应证也严格限定为“用于治疗肠道感染，如细菌性痢疾、肠胃炎等”。这意味着，小檗碱在国内属于非处方药，在药店、医疗机构销售，且根据《药品广告审查办法》规定，不能随意宣传超适应证的功效。“虽然从药物机制上来看，小檗碱作用于肠道菌群，对消化系统多种相关疾病防治均有益处，但民间提到的减重瘦身，并没有具体的研究数据支撑，也未写入任何指南、共识。”

而在海外，尤其是欧美国家，小檗碱被归类为膳食补充剂（Dietary Supplement）。美国食品药品监督管理局（FDA）将小檗碱列为“一般公认安全（GRAS）”物质，即不需要经过严格药品审批，且可以宣传其“辅助调节血糖、血脂、体重”等健康功效，规避了“治疗”作用，引得多个知名膳食补充剂品牌纷纷布局该赛道。

不过，也有好消息传来。上海交通大学医学院附属瑞金医院内分泌与代谢病科主任王卫庆团队在对随机入组的409例初发2型糖尿病（T2D）患者治疗随访3个月后，发现与安慰剂及小檗碱单用组相比，小檗碱联用益生菌更显著改善老龄T2D患者的血糖水平，且联合用药较小檗碱单用可更显著降低餐后血脂（胆固醇）。团队进一步探究发现，联合应用双歧杆菌，可补充肠道内因小檗碱治疗导致该菌的损失，从而显著提高小檗碱降低餐后血脂作用，因此小檗碱联合益生菌（双歧杆菌）可作为初发2型糖尿病患者潜在的优选治疗方案。

在小檗碱之前，二甲双胍、阿司匹林、叶酸等成分和药物也曾经历“误打误撞”后漫长的扩大适应证之路。“比如目前用于糖尿病常规治疗的二甲双胍，其实最早也是由法国科学家从山羊豆中提取的山羊豆碱，此后经过实验室合成为化学药物，所以称小檗碱为‘植物二甲双胍’其实是一种误区。”房静远表示，近年来也有并未确诊为代谢病的市民希望通过二甲双胍降糖减重，但在作用靶点和机制尚未厘清前，均不建议自行购药服用。

“虽然小檗碱的安全性较高，但长期、大量服用依然可能出现如便秘等不良反应，也并未有直接证据表明它一定能帮助减重。减重的根本还是控制热量的摄入，如果确实有相关需求，需要在医生的指导下规范治疗。小檗碱的未来是值得期待的，但需要更严谨、合规的循证研究，让‘老药新用’在更广泛非疾病人群中发挥最大价值。”