说起肿瘤化疗后的不良反应，大家首先想到的可能是掉头发或免疫力下降，其实最常见的是恶心呕吐，化疗相关性恶心呕吐(CINV)发生率高达60%-80%，顺铂等化疗药物导致的恶心呕吐发生率甚至超过90%。那种胃里“翻江倒海”甚至脱水的感觉让很多患者恐惧化疗，治疗依从性降低，会严重影响生活质量。

这样的烦恼还出现在放疗和部分手术后，放疗相关恶心呕吐（RINV）发生率高达50%-80%，影响治疗进展和效果。术后恶心呕吐(PONV)发生率也普遍较高，达20%-30%，高风险人群的发生率可达80%，PONV可导致多种并发症，影响患者预后。

根据作用机制，预防和治疗CINV、RINV和PONV的药物主要有5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂、神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂、糖皮质激素等类型。其中，5-HT3受体拮抗剂是防治CINV和RINV的基石药物。对于CINV和RINV，用药根据治疗方案的致吐作用的高、中、低和轻微强度风险以及患者的自身情况进行选择，CINV防治可两种、三种、或四种药物联合使用，RINV防治中联合用药的效果优于单一用药。对于PONV，指南推荐存在1-2个风险因素的患者，给与两种不同药物预防，存在3-4个风险因素的高危患者建议联合3-4项预防；所以临床上常考虑联合用药。

为了满足临床需求，让患者获益，齐鲁制药在放化疗和术后止吐领域广泛布局，并深耕多年，已上市8款产品，为肿瘤支持治疗和外科手术PONV防治提升用药的可选择性。坐拥多元化产品线，多个产品市场份额位列前茅，布局有潜力改良型新药和新剂型产品，齐鲁制药以优异成绩领跑止吐赛道。

齐鲁止吐产品线覆盖5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂，包括助力填补PONV防治无高效安全多巴胺­­­­受体拮抗剂空白的氨磺必利注射液（欧可止®）、全球销量可观的止吐产品昂丹司琼——盐酸昂丹司琼片（欧贝®）和盐酸昂丹司琼注射液（欧贝®）、国内首家上市的亚微乳制剂阿瑞匹坦注射液（欧瑞贝®），以及首仿阿瑞匹坦胶囊（欧可平®）、盐酸帕洛诺司琼注射液（欧赛®）、注射用福沙匹坦双葡甲胺（欧得安®）、盐酸托烷司琼注射液（欣贝®）和盐酸格拉司琼注射液。齐鲁制药“欧氏家族”为化疗、放疗和术后所致恶心、呕吐的全程管理提供了更强有力的武器，为患者带来更高效、更安全的用药新选择。

01

应用最广泛：5-HT3受体拮抗剂

5-HT3受体拮抗剂是目前应用最为广泛的止吐药物，通过阻断肠道和中枢神经的5-HT3受体，抑制恶心呕吐反应，适用于化疗、放疗或术后引起的恶心呕吐。司琼类药物种类多，齐鲁制药拥有5款产品。

盐酸昂丹司琼片是全球首个上市的5-HT3受体拮抗剂类止吐药，也是最常用的5-HT3受体拮抗剂。1994年，齐鲁制药盐酸昂丹司琼片获批上市，2019年，该产品通过一致性评价，为国内首家过评，进入国家基药目录。

盐酸昂丹司琼注射液是化疗、放疗及术后止吐的全周期解决方案“金标准”药物。齐鲁制药盐酸昂丹司琼注射液于1994年国内首仿获批上市，一直稳居国内市场占有率前列，并在2021年国内首家过评。该产品在2014年获得美国FDA批准上市，同样在美国市场拥有较高的市场占有率。

盐酸帕洛诺司琼注射液属于第二代5-HT3受体拮抗剂，与第一代相比，具有与受体结合效力更高、血浆半衰期延长、止吐作用效果更好等优势临床上主要用于预防中重度致吐化疗引起的恶心、呕吐。2008年齐鲁制药盐酸帕洛诺司琼注射液国内首家上市，并于2021年国内首家过评，上市以来一直保持着较大的市场份额优势。

盐酸格拉司琼注射液是一种高效、高选择性的5-HT3受体抑制剂，不良反应少，对恶心呕吐高风险患者预防作用突出。齐鲁制药盐酸格拉司琼注射液于2005年国内获批上市，并于2021年国内首家过评。

盐酸托烷司琼注射液是第一代5-HT3受体拮抗剂，作用快速且耐受性较好，曾经的国内市场“止吐一哥”。齐鲁制药盐酸托烷司琼注射液于2005年获批上市。

02

新型中枢止吐药：NK-1受体拮抗剂

NK-1受体拮抗剂是一种新型作用机制的止吐药物，通过与中枢神经系统的NK-1受体紧密结合，阻断P物质的作用点，预防化疗或术后引起的恶心呕吐。

阿瑞匹坦胶囊是全球第一个高度选择性NK-1受体拮抗剂，为预防肿瘤化疗后引起的急性和迟发性恶心呕吐的一线用药/推荐用药。该产品销售额在全球止吐市场稳居第一梯队。2020年，齐鲁制药阿瑞匹坦胶囊国内首仿上市并首家过评。

阿瑞匹坦注射液是将阿瑞匹坦包裹于大豆油中制成的亚微乳制剂，相比于口服制剂，可显著提高生物利用度和用药顺应性，同时有效降低同类注射制剂过敏反应的发生率。2022年，齐鲁制药阿瑞匹坦注射液获批上市，成为国内首款获批和过评的阿瑞匹坦亚微乳注射剂。

福沙匹坦是阿瑞匹坦的前体药物，能在体内迅速发生水解，代谢生成阿瑞匹坦。注射用福沙匹坦双葡甲胺为国内外指南一致推荐用于高度/中度致吐性化疗方案的止吐药物，相较于口服阿瑞匹坦，注射给药能提供更大的灵活性和便利性。齐鲁制药注射用福沙匹坦双葡甲胺于2021年获批上市并视同过评。

03

开拓新选择：多巴胺受体拮抗剂

多巴胺受体拮抗剂通过阻断中枢或胃肠道的多巴胺受体，抑制催吐化学感受区的兴奋，从而发挥止吐作用。

传统多巴胺受体拮抗剂的不良反应严重，PONV防治受限，作为一种高选择性拮抗多巴胺D2/D3受体拮抗剂，氨磺必利注射液弥补PONV防治无高效安全的多巴胺受体拮抗剂空白。今年6月，齐鲁制药氨磺必利注射液国内首家获批上市，用于预防成人术后PONV，单药预防可显著改善患者中重度恶心及呕吐症状，联合用药预防PONV安全增效。

说明：本文仅供医学药学专业人士阅读，具体应用请咨询专业人员。

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