曲唑酮是一种5-羟色胺受体拮抗剂和再摄取抑制剂，具有抗抑郁、抗焦虑、镇静催眠等药效，临床上常用于治疗抑郁症、焦虑症、失眠伴抑郁等疾病，并且安全性好，不易产生药物依赖性，但是其作用机制与常用的安眠药不同，因此使用的方法和剂量有所差异，临床上应该依据患者的具体情况选择合适的药物。

50岁的孙阿姨患有睡眠障碍多年，常年口口服艾司唑仑片、右佐匹克隆等安眠药，并且已经形成了药物依赖，只要不吃药就会变得睡眠非常困赖，并且会出现头晕、烦躁等明显的戒断反应。半年前孙阿姨开始求助于中医中药治疗，经过一段时间的调整后她的睡眠质量有所提高，于是她想慢慢停掉艾司唑仑，但是她又害怕出现反弹，于是来到医院进行咨询。

医生了解了孙阿姨的病情后判断其已经对艾司唑仑产生了明显依赖，不能突然断药，而是应该在原来的基础上逐渐撤药，于是医生在原有艾司唑仑的基础上加上了一种叫做曲唑酮的药物，孙阿姨看到反问道不是说要减安眠药的剂量吗？怎么又加了新药呢？医生解释道由于孙阿姨对于艾司唑仑的依赖性太强，需要药物过渡，而曲唑酮就是一个可以用于减轻戒断反应的药物，可以有减轻艾司唑仑戒断后的情绪异常和睡眠波动，并且不会产生明显依赖性。于是在经过2个月左右的药物调整后，孙阿姨逐渐停用了艾司唑仑，睡眠质量也明显好转。

一、曲唑酮的药理学机制和作用特点

曲唑酮是一种临床常用的抗抑郁药，其本质属于5-羟色胺受体拮抗剂和再摄取抑制剂，具有抗抑郁和镇静的双重效果，是治疗抑郁症药物之一，尤其适用于抑郁焦虑伴随失眠的患者，其安全性好，副作用较少，不宜产生依赖性。

曲唑酮的作用机制非常特殊，其具有抗抑郁焦虑和镇静催眠的双重作用，主要的作用机制如下。

1、.阻断5-羟色胺受体

曲唑酮通过阻断大脑细胞中的5-羟色胺2A和5-羟色胺2C受体，从而减少这些受体介导的神经递质释放，达到改善情绪，降低焦虑状态的作用，并且可以有效缓解由于焦虑抑郁导致的睡眠障碍。

2、抑制5-羟色胺再摄取

曲唑酮是一种选择性5-HT再摄取抑制剂，可以抑制突触前膜对于突触间隙中5-羟色胺的再摄取，增加突触间隙中5-羟色胺的浓度，提高其在中枢神经系统内的活性，从而改善抑郁、焦虑等精神症，改善患者的异常情绪状态。

3、拮抗α1肾上腺素受体

曲唑酮还具有α1肾上腺素受体拮抗作用，通过拮抗肾上腺素受体兴奋性，降低交感神经系统的活性，从而产生一定的镇静作用，缓解紧张和焦虑等异常情绪，提高睡眠质量。

曲唑酮口服后迅速进入血液循环，并且食物对其吸收的影响有限，可以与食物同服以减少胃肠道刺激；其次，曲唑酮的半衰期为6-8小时，因此每晚服用1次即可满足日常需求；第三，曲唑酮主要在肝脏中通过CYP3A4酶代谢，通过肾脏排泄，少量通过胆汁排泄，因此其药效依赖肝肾功能，长期服用可能导致肝肾功能损伤。

二、同样可以治疗失眠。艾司唑仑和曲唑酮有什么区别？

艾司唑仑和曲唑酮都可以治疗睡眠障碍，特别是焦虑抑郁伴睡眠障碍，导致许多患者不清楚这两种药之间的区别，实际上这两种药物是完全不同的两类安眠药，在作用机制、适应人群和不良反应方面都有着显著的区别，因此临床上一定要注意区别。

1、2种药物的作用机制不同

曲唑酮抗是一种抗抑郁药物，其主要的作用机制是通过阻断5-羟色胺受体和抑制5-羟色胺再摄取，从而增加神经递质浓度，有效缓解抑郁、焦虑等异常情绪；其次，曲唑酮还可以拮抗大脑细胞上的α1肾上腺素受体，从而产生一定的镇静催眠效果，因此非常适合伴有失眠的抑郁症患者。

艾司唑仑是一种苯二氮䓬类镇静催眠药物，其通过增强γ-氨基丁酸的作用，提高γ-氨基丁酸受体对氯离子通道的开放频率，从而有效产生较强的镇静催眠作用，同时伴有一定的抗焦虑效果。

2、2种药物的适宜人群不同

曲唑酮主要是用于治疗抑郁症，其次是可以治疗伴有焦虑抑郁的失眠，所以曲唑酮的适宜人群是以抑郁焦虑为主，伴或者不伴睡眠障碍的患者；其次。曲唑酮由于不宜产生药物依赖性，因此常用于缓解药物依赖者戒断后戒断反应，帮助药物依赖者度过戒断期的情绪障碍，常用于多种具有依赖性药物的减量或者戒断过程中。

艾司唑仑主要用于治疗慢性失眠，兼有一定的抗焦虑抑郁作用，因此艾司唑仑的适宜人群是以睡眠障碍为主，伴或者不伴焦虑抑郁，但是需要注意的是临床上并不建议长期服用艾司唑仑，因为其依赖性风险较高，成瘾后不易戒断。

3、2种药物的不良反应不同

曲唑酮的不良反应减少，常见的是嗜睡、头晕、乏力、低血压等，但是其无明显的依赖性和戒断反应，并且不容易影响白天的精神状态，

艾司唑仑的不良反应相对较多，常见的包括嗜睡、头晕及协调障碍等问题，并且长期使用容易产生药物依赖性，导致患者的认知功能受损；其次，艾司唑仑不适用于存在呼吸功能障碍的患者，因为艾司唑仑容易抑制呼吸中枢。

三、曲唑酮临床常用治疗这4种疾病

曲唑酮作为临床常用的抗抑郁药之一，其可以有效质量各种原因导致的抑郁症、抑郁伴焦虑、抑郁焦虑伴失眠等疾病，并且可以用于治疗药物依赖者戒断后的情绪障碍，建议有需要的患者在医生指导下规范服用。

1、抑郁症

抑郁症是一种临床常见的情感障碍，其特征是持续的低落情绪、兴趣丧失、能量下降和认知功能减退。临床研究表明曲唑酮通过抑制5-羟色胺再摄取并阻断5-羟色胺2A和5-羟色胺2C受体，增强了中枢神经系统中5-羟色胺的活性，从而有效改善抑郁症患者的异常情绪和临床症状，并且可以单一使用或者与其他抗抑郁药物联合使用；其次，曲唑酮相较于传统三环类抗抑郁药，具有更少的抗胆碱能副作用，如口干和视力模糊等，这使得它对老年抑郁症患者更加安全。

2、焦虑症

焦虑症的特点为过度担忧、紧张及生理不适，是临床常见的异常情绪。曲唑酮临床上常用于焦虑伴抑郁的患者，临床研究表明其可以减轻焦虑症患者的精神和躯体症状，改善患者的睡眠质量。

3、抑郁伴睡眠障碍

抑郁症患者常伴有睡眠障碍，多表现为入睡困难、早醒或睡后易惊醒，曲唑酮是治疗抑郁伴睡眠障碍的首选药物之一，临床研究表明曲唑酮能够延长失眠患者的总睡眠时间，改善深睡眠阶段，使患者更易入睡并减少夜间觉醒频率，提高患者的生活质量。

4、药物依赖戒断后的情绪障碍

药物依赖者在戒断过程中常经历情绪波动，包括抑郁、焦虑和失眠，这些症状可能影响戒断的成功率，临床研究表明在药物的戒断过程中曲唑酮可以有效降低情绪波动的强度，提高患者的情绪稳定性，并改善整体生活质量。这对于支持长期戒断目标具有积极意义。

四、科学服用曲唑酮注意这4点

曲唑酮是一种精神类处方药，需要前往专科医院进行开具和购买，一般药店没有销售，这是因为虽然其安全性较好，但是如果服用不当依然会对神经系统、心血管系统等造成影响，因此科学服用是关键，科学服用曲唑酮注意以下4点。

1、注意曲唑酮的服用剂量和方法

临床上使用曲唑酮的剂量应该从低剂量开始，逐渐增加剂量并观察治疗反应。常规的服用方法为50-10mg每日，根据治疗效果和不良反应逐渐增加剂量，每三至四天剂量可增加50mg/日，通常需要2周到4周才出现最佳疗效，但是最高剂量不宜超过400mg每日；其次，为了减少对白天精神状态的影响，建议每晚睡前1小时左右服用；最后，如果长期服用曲唑酮，建议维持的剂量应保持在最低有效果，一旦有足够的疗效，可逐渐减量，临床建议治疗的疗程应该持续4个月。

2、注意服用曲唑酮的不良反应

曲唑酮最常见的不良反应是中枢神经系统反应，如嗜睡、疲乏、头晕、头疼等，但多程度较强，不需要特殊处理；其次，低血压、心动过速也是临床上常见的不良反应，这是因为曲唑酮可以一直肾上腺素受体，导致外周血管发生扩张，诱发低血压、心动过速，因此服药过程要监测血压和心率变化；第三， 胃肠道反应也较为常见，如恶心、呕吐和腹痛等；最后，极少数患者会出现视物模糊、口干、便秘等不良反应。

3、注意特殊人群用药

孕妇禁用，缺乏安全性数据；哺乳期女性禁用，盐酸曲唑酮及其代谢物可以通过乳汁分泌；未成年人禁用；低血压、心律不齐患者慎用；老年人可以使用曲唑酮，但是要注意使用的剂量，宜低剂量使用；意识障碍者禁用；对本药物成分过敏者禁用。

4、注意避免与这些药物联用

酒精：服用曲唑酮期间避免饮酒，否则容易加重对中枢神经系统的抑制；

地高辛：曲唑酮会影响地高辛代谢，可能导致地高辛浓度增高导致中毒；

巴比妥类药：曲唑酮与巴比妥类药联用容易导致过度的中枢神经系统抑制。

五、总结

曲唑酮是临床治疗抑郁、焦虑和睡眠障碍的常用药，非常适合抑郁伴睡眠障碍的患者，并且无明显的依赖性和戒断反应，可以作为治疗药物依赖戒断后的情绪障碍；其次，曲唑酮与艾司唑仑是2种完全不同的药物，两者在作用机制、适宜人群、不良反应等多个反应具有明显差异，临床上要谨慎选择；最后，曲唑酮是精神类处方药，建议有需要的患者在专科医生的指导下规范服用，发现不良反应及时向医生反馈。