Zytiga 的作用原理是减少体内雄激素的产生。雄激素是一种可以促进前列腺肿瘤生长的男性荷尔蒙。Zytiga 与类固醇药物（泼尼松或甲基泼尼松龙）一起使用，用于治疗已扩散到身体其他部位的前列腺癌。Zytiga 用于治疗无法通过手术或其他药物治疗的前列腺癌男性。

【药品规格】

醋酸阿比特龙 250mg、500mg；片剂。

【制造商】

杨森生物技术公司

【作用机制】

醋酸阿比特龙在体内 转化为阿比特龙，这是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制 17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶 (CYP17)。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达，是雄激素生物合成所必需的。

【Zytiga 适应症】

与泼尼松联合用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性高危去势敏感型前列腺癌（CSPC）。

【Zytiga 剂量和用法】

成人

空腹服用。用水吞服。每日一次 1g（与口服泼尼松 5mg 每日两次 [CRPC] 或 5mg 每日一次 [CSPC] 联合使用）。同时给予 GnRH 类似物或患者应进行双侧睾丸切除术。基线中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）：每日一次 250mg；密切监测；如果 ALT/AST >5xULN 或总胆红素 >3xULN，则停药。如果需要同时使用强效 CYP3A4 诱导剂，则在联合用药期间将阿比特龙剂量频率增加至每日两次（例如，从每日一次 1g 增加至每日两次 1g）；当停止使用 CYP3A4 诱导剂时，减少至之前的剂量/频率。

孩子们

不成立。

行政：

用水整片吞服；不要压碎或咀嚼。空腹服用。

护理注意事项：

用水整片吞服；不要压碎或咀嚼。空腹服用。孕妇和育龄妇女在未戴防护装置（如手套）的情况下不应处理 Zytiga 片剂。提醒育龄妇女避免在治疗期间怀孕。伴侣必须使用适当的屏障避孕措施。

【警告/注意事项】

盐皮质激素过量风险；至少每月监测一次血压、血清钾和液体潴留。在治疗前和治疗期间控制高血压并纠正低钾血症。心力衰竭、近期心肌梗死、心血管疾病、室性心律失常；密切监测。监测肾上腺皮质功能不全。压力（可能需要更高的皮质类固醇剂量）。在开始治疗前监测肝功能检查，前 3 个月每 2 周监测一次，之后每月监测一次。

基线中度肝功能不全（Child-Pugh B 级）：在开始治疗前监测肝功能检查，第一个月每周监测一次，接下来 2 个月每 2 周监测一次，之后每月监测一次。如果出现肝毒性（ALT/AST >5×ULN 或总胆红素 >3×ULN），则中断并减少剂量；请参阅完整标签。

如果在没有胆道阻塞或其他升高原因的情况下同时出现 ALT 升高 >3×ULN 和总胆红素 >2×ULN，则永久停药。基线严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）：不推荐。既往糖尿病患者（尤其是服用含噻唑烷二酮类产品的患者）。胚胎-胎儿毒性。建议有生育能力的女性伴侣的男性在治疗期间以及最后一次服药后 3 周内采取有效的避孕措施。怀孕。哺乳期母亲：未确定。

【Zytiga 相互作用】

同时使用阿比特龙和泼尼松/泼尼松龙与镭 Ra 223 二氯化物会增加骨折和死亡率；不推荐。强效 CYP3A4 诱导剂（例如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）可产生拮抗作用；避免使用（或参见成人）。增强 CYP2D6（例如右美沙芬）或 CYP2C8 底物（例如吡格列酮）；密切监测毒性。避免同时使用治疗指数较窄的 CYP2D6 底物（例如硫利达嗪）；如果没有其他选择，请考虑减少底物的剂量。

【不良反应】

疲劳、关节痛、高血压、恶心、水肿、低钾血症、潮热、腹泻、呕吐、上呼吸道感染、咳嗽、头痛、贫血、肝功能升高、血脂异常、淋巴细胞减少、高血糖；低血糖、肝毒性（可能很严重）。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。