Zytiga 的作用原理是减少体内雄激素的产生。雄激素是一种可以促进前列腺肿瘤生长的男性荷尔蒙。Zytiga 与类固醇药物(泼尼松或甲基泼尼松龙)一起使用,用于治疗已扩散到身体其他部位的前列腺癌。Zytiga 用于治疗无法通过手术或其他药物治疗的前列腺癌男性。
【药品规格】
醋酸阿比特龙 250mg、500mg;片剂。
【制造商】
杨森生物技术公司
【作用机制】
醋酸阿比特龙在体内 转化为阿比特龙,这是一种雄激素生物合成抑制剂,可抑制 17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶 (CYP17)。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达,是雄激素生物合成所必需的。
【Zytiga 适应症】
与泼尼松联合用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)和转移性高危去势敏感型前列腺癌(CSPC)。
【Zytiga 剂量和用法】
成人
空腹服用。用水吞服。每日一次 1g(与口服泼尼松 5mg 每日两次 [CRPC] 或 5mg 每日一次 [CSPC] 联合使用)。同时给予 GnRH 类似物或患者应进行双侧睾丸切除术。基线中度肝功能损害(Child-Pugh B 级):每日一次 250mg;密切监测;如果 ALT/AST >5xULN 或总胆红素 >3xULN,则停药。如果需要同时使用强效 CYP3A4 诱导剂,则在联合用药期间将阿比特龙剂量频率增加至每日两次(例如,从每日一次 1g 增加至每日两次 1g);当停止使用 CYP3A4 诱导剂时,减少至之前的剂量/频率。
孩子们
不成立。
行政:
用水整片吞服;不要压碎或咀嚼。空腹服用。
护理注意事项:
用水整片吞服;不要压碎或咀嚼。空腹服用。孕妇和育龄妇女在未戴防护装置(如手套)的情况下不应处理 Zytiga 片剂。提醒育龄妇女避免在治疗期间怀孕。伴侣必须使用适当的屏障避孕措施。
【警告/注意事项】
盐皮质激素过量风险;至少每月监测一次血压、血清钾和液体潴留。在治疗前和治疗期间控制高血压并纠正低钾血症。心力衰竭、近期心肌梗死、心血管疾病、室性心律失常;密切监测。监测肾上腺皮质功能不全。压力(可能需要更高的皮质类固醇剂量)。在开始治疗前监测肝功能检查,前 3 个月每 2 周监测一次,之后每月监测一次。
基线中度肝功能不全(Child-Pugh B 级):在开始治疗前监测肝功能检查,第一个月每周监测一次,接下来 2 个月每 2 周监测一次,之后每月监测一次。如果出现肝毒性(ALT/AST >5×ULN 或总胆红素 >3×ULN),则中断并减少剂量;请参阅完整标签。
如果在没有胆道阻塞或其他升高原因的情况下同时出现 ALT 升高 >3×ULN 和总胆红素 >2×ULN,则永久停药。基线严重肝功能损害(Child-Pugh C 级):不推荐。既往糖尿病患者(尤其是服用含噻唑烷二酮类产品的患者)。胚胎-胎儿毒性。建议有生育能力的女性伴侣的男性在治疗期间以及最后一次服药后 3 周内采取有效的避孕措施。怀孕。哺乳期母亲:未确定。
【Zytiga 相互作用】
同时使用阿比特龙和泼尼松/泼尼松龙与镭 Ra 223 二氯化物会增加骨折和死亡率;不推荐。强效 CYP3A4 诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥)可产生拮抗作用;避免使用(或参见成人)。增强 CYP2D6(例如右美沙芬)或 CYP2C8 底物(例如吡格列酮);密切监测毒性。避免同时使用治疗指数较窄的 CYP2D6 底物(例如硫利达嗪);如果没有其他选择,请考虑减少底物的剂量。
【不良反应】
疲劳、关节痛、高血压、恶心、水肿、低钾血症、潮热、腹泻、呕吐、上呼吸道感染、咳嗽、头痛、贫血、肝功能升高、血脂异常、淋巴细胞减少、高血糖;低血糖、肝毒性(可能很严重)。
注:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。