图说 / 北京大学医学同位素研究中心

出品 | 搜狐健康

来源 | 北京大学医学部

编辑 | 吴施楠

据北大医学部4月2日最新消息，由北京大学王凡教授团队领衔研制的全球首个靶向整合素的创新核药99mTc-3PRGD2正式获批上市。

该新药解决了核医学SPECT（单光子发射计算机断层）影像技术用于肿瘤诊断、分期和疗效监测的瓶颈问题。这是我国第一个自主研制的1类创新核药，也是国际上第一个用于SPECT显像诊断的广谱肿瘤显像药物，其意义不仅仅是一个核医学新药，关键在于打破了过去近30年间美国主导的核医学肿瘤显像诊断只有PET（正电子发射断层）影像技术的局面，为核医学领域带来突破，同时使我国在SPECT药物领域处于国际领先地位，也为中国自己的核医学发展模式奠定了基础。

核医学分子影像是现代医学技术，在疾病特别是肿瘤的筛查、诊断、分期、预后评价、疗效监测以及指导个体化治疗方面，发挥着不可替代的作用，成为了精准医学的重要组成部分。美国发明的18F-FDG PET/CT是多种恶性肿瘤临床核医学诊断与分期的金标准，但其仍具有局限性，包括诊断的特异性较低、药物制备相对复杂以及临床显像费用较高，这些限制了其普及应用。核医学SPECT影像技术，其药物制备简单，临床检查费用低，设备普及率高，但因缺少像18F-FDG这样的能用于肿瘤显像诊断的药物而限制了其在肿瘤的诊断以及疗效评价方面发挥作用。

图说 / 王凡教授（左二）指导学生做实验

王凡教授团队针对肿瘤细胞表面以及肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达的整合素αvβ3，研制出制备简单、用于SPECT显像的广谱肿瘤显像药物99mTc-3PRGD2。国家药监局临床试验批件指出“本品为全新机制/靶点药物”。III期临床试验结果表明，在肺部病灶的良恶性鉴别方面，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT与18F-FDG PET/CT没有统计学差异，但在肺癌淋巴结转移评价方面，前者的特异性和准确性显著高于后者，纠正了59% 18F-FDG PET/CT显像淋巴结转移假阳性结果，有效提高肿瘤诊断和分期的准确性，为患者提供更精准的诊疗方案，同时SPECT影像技术更易于普及，能惠及更多百姓。在99mTc-3PRGD2研制过程中，王凡教授团队提出的“柔性间隔基团修饰”策略以及建立的高效、稳定的99mTc标记方法为其它小分子和多肽放射性药物的研制提供了理论和方法学支撑。

基于上述理论和方法，王凡教授团队研制的第二个具有自主知识产权的1类创新核药99mTc-Ark2也已获得临床试验批件，进入注册临床试验阶段，用于指导靶向HER2药物的精准治疗；研制的第三个具有自主知识产权的1类创新核药177Lu-AB-3PRGD2，通过研究者发起的临床试验验证了其安全性和有效性，已启动1类新药申报。与美国FDA批准的两个177Lu标记的放射靶向治疗药物相比，177Lu-AB-3PRGD2具有广谱性，能为更多的癌症患者，特别是为晚期和末期癌症患者提供治疗手段，控制病情发展，提高生活质量。

在过去十多年间，中国核医学医生利用99mTc-3PRGD2通过研究者发起的临床试验发表近30篇SCI临床研究论文并形成一个临床应用专家共识，涉及的癌种包括肺癌、乳腺癌、食道癌、甲状腺癌等。新药上市后，99mTc-3PRGD2的临床价值及新的适应症将通过临床研究进一步拓展，更好地满足临床需求，为患者服务。

这一药物是由北京大学团队与中国科学院生物物理研究所团队共同研制的，药物的研制获得了国家自然科学基金委重点项目和国家杰出青年科学基金项目的资助，科技部“十一五”和“十二五”“重大新药创制”重大专项的资助，中国科学院先导A专项的资助，广州国家实验室“应急攻关”项目的资助。在产业化和商业化方面，获得佛山市南海区政府的大力支持，获得百洋医药集团的战略投资。

2021年，国家八部委发布《医用同位素中长期发展规划（2021-2035）》，其中把“一县一科”作为目标之一，旨在推动优质医疗资源下沉，让核医学服务覆盖全国所有县域，目的是让基层患者，特别是肿瘤患者，能在家门口享受到精准的核医学诊疗，助力实现“大病不出县”。99mTc-3PRGD2的获批上市一定能有助于这一目标的实现。